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Bortezomib es un ácido dipeptidilborónico modificado. El material se proporciona como un éster de manitol borónico que, en forma reconstituida, consiste en el éster de manitol en equilibrio con su producto de hidrólisis, el ácido borónico monomérico. El fármaco existe en su forma de anhídrido cíclico como una boroxina trimérica.

 

El nombre químico de bortezomib, el ácido borónico monomérico, es [(1R)-3-metil-1-[[(2S)-1-oxo-3-fenil-2-[ ácido (pirazinilcarbonil)amino]propil]amino]butil]borónico.

 

El peso molecular es 384,24. La fórmula molecular es C19H25BN4O4. La solubilidad de bortezomib, como ácido borónico monomérico, en agua es de 3,3 a 3,8 mg/ml en un rango de pH de 2 a 6,5.

 

 

 

 

Vendido bajo la marca Velcade, entre otras, Bortezomib es un medicamento anticancerígeno que se utiliza para tratar el mieloma múltiple y el linfoma de células del manto. Esto incluye mieloma múltiple en aquellos que han recibido y no han recibido tratamiento previamente.

 

Bortezomib, administrado mediante inyección, generalmente se usa junto con otros medicamentos.

 

Como medicamento genérico incluido en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud, el bortezomib fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 2003 y en la Unión Europea en 2004.

 

 

Bortezomib inyectable está indicado para el tratamiento de pacientes con mieloma múltiple que han recibido al menos 1 tratamiento previo.

 

Bortezomib inyectable está indicado para el tratamiento de pacientes con células del manto.

linfoma que han recibido al menos 1 terapia previa.

 

 

Bortezomib es un inhibidor reversible de la actividad similar a la quimotripsina del proteosoma 26S en células de mamíferos. El proteosoma 26S es un gran complejo proteico que degrada las proteínas ubiquitinadas. La vía ubiquitina-proteosoma desempeña un papel esencial en la regulación de la concentración intracelular de proteínas específicas, manteniendo así la homeostasis dentro de las células. La inhibición del proteasoma 26S previene esta proteólisis dirigida, que puede afectar múltiples cascadas de señalización dentro de la célula. Esta alteración de los mecanismos homeostáticos normales puede provocar la muerte celular. Los experimentos han demostrado que bortezomib es citotóxico para diversos tipos de células cancerosas in vitro. Bortezomib provoca un retraso en el crecimiento tumoral in vivo en modelos tumorales no clínicos, incluido el mieloma múltiple.

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